KHLORAMFENIKOL

KHLORAMFENIKOL

Derivat : - Khloramfenikol

                - Tiamfenikol

Mekanisme kerja :

   Hambat sintesa protein bakteri

Farmakokinetik :

   · Abs : - oral : cepat dan baik

          - kadar maksimal dalam darah 2 jam setelah makan obat

· distribusi  : baik pada mata dan otak.

Dalam hepar : konjugasi dengan asam glukoronat

Gangguan fungsi ginjal ; akumulasi obat.

   · Ekskresi : oral : 80-90 melli ginjal

                     5-10% khloramfenikol dalam urine.

   Pemberian :

Payah ginjal : dosis tidak dikurangi , kec pada ggl faal hati

Anak2 bentuk ester palmitat ® tidak pahit

IM/IV bentuk suksinat  ® sehingga dalam jaringan akan terhidrolisa ® dibebaskan.

Indikasi :

- Obat terpilih untuk demam typhoid

2 hr : perbaikan klinis

3– 5 hr : demam ¯

Salmonella typhi resisten : Ampisilin, Amoksisilin, Kotrimoksazol.

- Meningitis purulenta oleh H. Influenza :

Terapi awal anak (karena infeksi cukup berat) : Kloramfenikol + Ampisilin

Sampai hasil uji kultur selesai ( H. Influenza atau Pneumokokus).

- Infeksi Bakteri anaerob (B. fragilis)

ES

- Reaksi hipersensitivitas

Anemia aplastik (pansitopenia) : pada sum2 tulang

tidak tergantung besarnya dosis

hampir selalu terjadi bila pemberian berulang-ulang atau pemberian waktu lama

- kulit merah

- glossitios atrofi

- Reaksi Herxheimer ® demam2

- Reaksi toksik  :

tergantung dosis

- sum2 tulang

Bila kadar dalam darah mencapai 25 mg/ml.

Bila dosis ­, waktu lama.

Sembuh 2 minggu.

- Pada bayi Prematur : syndrom Grey

Bila dosis >> (200 mg/kg BB/hr) ® kematian 40%

Sisa : sembuh tanpa bekas

Gejala timbul setelah 2-9 hari (± 4 hari) diberikan

- bayi muntah

- tdk mau menyusu

- Pernaf cepat dan tidak teratur

- Sianosis

- Diare, faeces hijau

- Lemas, tubuh abu2

- Hipotermia.

Kemungkinan mekanisme :

-    insufisiensi ezim : glukoroniltransferase ® konjugasi kloramfenikol

-    Faal ekskresi ginjal belum sempurna

-    Dosis maksimal 25 mg/kgBB/hari : bayi < 1 bln.

- Neuritis Optik

- Pe ¯ visus bilateral

- Skotoma sentralis               kemungkinan pada anak dengan pberian >>> 2 bl.

- Perdarahan retina

- Superinfeksi :

Dalam waktu lama

Penderita daya tahan tubuh lemah

- Interaksi obat :

- Tolbutamid          

-    Fenitoin                Efek toksik ke 3 obat ini ­, krn biotransformasi dihambat.

-    Dikumarol

Fenobarbital ® t1/2 khloramfenikol < oleh karena induksi enzim (t1/2 memendek).

·  Usaha penghindaran bahaya

- Gunakan antimikroba lain yang > aman dan > efektif.

Cthnya : Ricketsiosis khloramfenikol > toksik, pilih tetrasiklin.

- Hindarkan pemberian kur yang berulang

Pada pend dengan kur yang berulang : periksa hematologik berkala

(jumlah leukosit dan hitung jenis).

- Perhatikan tumbulnya perdarahan dan inf baru.