AMINOGLIKOSIDA

Derivat :  - Streptomisin (tbc)

                 - Kanamisin

                 - Neomisin

                 - Gentamisin

                 - Tobramisin

- Amikasin

- Netilmisin

                 - Sisomisin

Persamaan sifat :

- Tidak bisa per oral

- Harus parenteral untuk efek sistemik

- Ekskresi hanya via ginjal (rusak : kumulasi toksik)

- Nefrotoksik

- Toksik terhadap saraf otak ke 8

Mekanisme kerja :   

    Menghambat sintesis protein secara irreversibel ® bakterisidal.

Farmakokinetik :

- Parenteral : distribusi ke seluruh tubuh kec. Cairan serebrospinal ® untuk meningitis efek < <.

- Ekskresi : ginjal (sebagian besar utuh).

Efek samping :

- N Vestibularis ( keseimbangan )

- N VIII ® - N. Acusticus (pendengaran )

                                                      ß                                                          

                                             tinnitus pada nada ­

                                                                    ß

                                                   Hati2 ® stop

Bila dilanjutkan  : kehilangan daya mendengar frek ­

Penyebab : aminoglikosida merusak sel yang menangkap getaran suara pada telingan dalam.

Hilangnya keseimbangan  :

Timbul syndroma Menier ® bila membuka mata ® dunia rasa bolak balik

Pasien muntah : bila obat ini di stop : ES ini berkurang.

Pada beberapa pasien efek ini tidak terlihat karena dikompensasi oleh mata ® dik dengan Romberg tes.

Penyebab : kerusakan sel rambut pada cochlea.

                                       

- Ginjal

Karena  : Aminoglikosida terkonsentrasi pada korteks ginjal ® kerusakan sel tubuli ® manifestasi sering dengan ke ­an kreatinin

Hati2 dengan obat yang bersifat nefrotoksik :

- Furosemid

- asam etakrinat

Ke 2nya  : diuretik kuat ® memperhebat nefrotoksik

Semua yang nefrotoksik berinteraksi dengan aminoglikosida

- Hambatan transmisi Neuromuskuler

Diatasi dengan beri

Ca dan Neurostigmin

Transmisi neuromuskuler dihambat ® manifestasi paralisis  ® atasi dengan Ca & neostigmin.

- lain2 :

Alergi dan supresif.

Indikasi :

1. Gentamisin (prototype)

- Inf berat yang tidak responsif  terhadap obat lain, terutama bakteri Gram +. Kadar puncak tidak boleh > 12 mg/ml, kalau kadar dasar > 2 mg/ml  ® akumulasi di endolymph dengan konsentrasi tinggi  ® rusak sel pendengaran.

- Penggunaan topikal : hati2 resistensi

Contoh :  luka bakar karena Pseudomonas  ® hanya efektif.

- Gentamisin : bukan KI payah ginjal walaupun nefrotoksik

- Harus sesuaikan dosis  ® dosis ¯ interval diperpanjang.

-                Pedoman :

Creatinin clearence (baik)

Kadar creatinin

Monitor kadar

2        Kanamisin

 Untuk infeksi bakteri :

- Gram – 

- Mycobacteria

3. Streptomisin

Indikasi terbatas :

- TBC

- pes/sampar

4. Neomisin

Oral : Koma hepaticum, bersihkan saluran cerna.

Topikal

5. Amikasin

Untuk yang resisten Gentamisin

6. Dibeksin, Tobramisin, Sisomisin, Netilmisin

Dibekasin dan Sisomisin = gentamisin

Tobramisin : aktif terhadap Pseudomonas > gentamisin

Netilmisin : untuk yang resisten terhadap gentamisin (tidak lebih baik dari amikasin)